Amlodipine

[سلطان حكمي]

Amlodipine


الاسم التجاري Brand names:


Norvasc


الفئة العلاجية Therapeutic category :

أدوية ارتفاع ضغط الدم , حاصرات قناة الكالسيوم (dihydropyridines الدايهيدروبيريدين)

الاستعمالات :

-ضغط الدم المرتفع : يستعمل لمعالجة ضغط الدم المرتفع لوحدة او مع مدرات البول , مثبطات مستقبلات ألفا وبيتا أو مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين.
-الذبحة الصدرية المستقرة والمزمنة : لمعالجة الذبحة الصدرية المستقرة والمزمنة.
-التقلص الشرياني(الذبحة الصدرية المختلفة الأطوار)

استعماله خلال الحمل : pregnancy risk factor

يصنف عامل الخطورة C

الرضاعة:

لا يوصى باستعماله.

موانع الاستعمال Contraindications:

المرضى الذين لديهم حساسية لمركبات الدايهيدروبيريدين الأملوديبين أو أي من مكوناته.
في حالة الأصابة بالذبحة غير المستقرة , الصدمة الناتجة عن الأشعاع , تضيق ملحوظ في الشريان الأبهر .


الأحتياطات والتحذيرات: Warnings\Precautions

يستعمل بحذر وتضبط الجرعة عند المرضى في الحالات التالية : المصابين بخلل في وظائف الكبد والكلى , قصور القلب الاحتقاني (Congestive Heart Failure), متلازمة مرض الجيوب (sick sinus syndrome), عسر الوظيفة الحاد في البطين الأيسر, اعتلال عضلة القلب المتضخمة,العلاج المتزامن مع حاصرات البيتا أو الديجوكسين Digoxin, الوذمة (edema) , ارتفاع الضغط داخل الجمجمة مع وجود أورام .
- الأنقطاع المفاجئ عن تناول الدواء ممكن ان يسبب ألم في الصدر
-ممكن أن يعاني المرضى كبار السن بشكل اكثر من انخفاض ضغط الدم وإمساك.

الأعراض الجانبية :

صداع ,وذمة ,نعاس,الشعور بالغثيان, احمرار الوجه ,تسارع في نبضات القلب,دوخة, قيء, وجع في أعلى البطن .

الجرعة الزائدة :Overdose\ Toxicology

الجرعة الزائدة ممكن أن تسبب توسعات في الأوعية الطرفية مع انخفاض ملحوظ في ضغط الدم , اعياء عضلة القلب وبطء ضربات القلب .
الأعراض الأخرى الغير قلبية :ممكن أن يسبب ارتباك , سبات , غثيان ,
وارتفاع في سكر الدم .bolic acidosis


التفاعلات الدوائية : Drug interactions


تأثير سيتوكروم p450; ركيزة(substrate) بشكل كبير , تثبيط Cyp1A2 (بشكل متوسط)


زيادة التأثير \ السمية :

أملوديبين ممكن ان يزيد من مستويات \ تأثيرات الأمينوفيلين, فلوفوكسامين, ميكسيليتين , وجميع ركائز . Cyp1A2
تأثير أملوديبين ممكن أن يزداد عند استعمال مضادات الفطر من مجموعة الأزول, سيبروفلوكساسين , كلاريثروميسين, فولتارين, دوكسيسيكلين, اريثروميسين,, وجميع ركائزCyp3A4 المثبطة الأخرى
يزيد أملوديبين من المفعول المخفض لضغط الدم ل Sildenafil, tadalafil,and vardenfil.( يستعمل بحذر)


انخفاض التأثيرات :

ممكن أن يقلل الكالسيوم من مفعول حاصرات قنوات الكالسيوم المخفضة لضغط الدم .
مستويات \تأثيرات الأملوديبين ممكن أن تنخفض بسبب الأمينوجلوتيثيميد, كاربامازيبين ,فينوباربيتال, ريفامايسين, محفزات الأخرى .


التفاعلات الغذائية\ الأعشاب:


الغذاء:عصير الجريب فروت ممكن أن يزيد بشكل متوسط من مستويات الأملوديبين.

الأعشاب:ممكن أن تسبب عشبه س.ت جونز انخفاض مستويات الأملوديبين , يجب تجنب استعمال العشبة دونج كواي إذا كانت تستعمل لعلاج ضغط الدم المرتفع ( لأنها تملك تأثير استروجيني)
0تجنب استعمال الأيفيدرا, اليوهمبي , الجنسنج(ممكن أن يزيد من ارتفاع الضغط)
0تجنب تناول الثوم ( ممكن أن يزيد من التأثيرات الخافضة لضغط الدم )


حركية الدواء : Kinetics|Pharmacodynamics


-Onset of action : يظهر مفعولة خلال 30-50 دقيقة

peak effect : ذروة تأثيره : 6-12 ساعة

- Absorption الامتصاص: بالفم يمتص تماما

-مدته Duration:
24 ساعة

-التوافر الحيوي bioavailability:
%64 إلى 90%

-الأيض bolism: تتم بشكل كبير في الكبد حيث يتحول 90% منه إلى ناتج غير نشيط

-الطرح : Urine :Excretion

Protein binding: 93%



آلية عمل الدواء:

يمنع تدفق أيونات الكالسيوم ( حاصر بطيء للقناة أو مضاد لأيونات الكالسيوم) وعمل على تثبيط أيون الكالسيوم من السريان عبر أغشية الخلايا إلى عضلة القلب والعضلات اللأرادية في الأوعية الدموية..
طريقة عملة كخافض لضغط الدم يتم عن طريق تأثيره المباشر المرخي للعضلات الملساء للأوعية .
طريقة عملة في الذبحة الصدرية لم تحدد بعد إلا انه يقلل من العبء الذي يعاني منه مصابي فقر الدم الموضعي الاحتباسي .

الجرعات :

الأطفال 6-17 سنة :

الضغط: 2.5-5 ملغم مرة باليوم

البالغين :

الضغط: الجرعة المبدئية : 5 ملغم مرة باليوم : الجرعة القصوى : 10 ملغم مرة باليوم
وينبغي تعديل الجرعة حسب حاجة كل مريض وذلك بمعايرة الجرعة لمدة7-14 يوم واجراء تقييم كامل للمريض وتحديد الجرعة المناسبة .

الذبحة : 5-10 ملغم .

التخزين :

يحفظ في درجة حرارة الغرفة ( 15- 25) درجة مئوية .


الأشكال الصيدلانية :[/align][/align]

-

[align=right]أقراص Amlodipine Besylate

2.5 ملغم , 5 ملغم , 10 ملغم .





بعض النقاط عن Amlodipine :

-بعض الأسماء التجارية للأدوية الأخرى المشابهة Norvasc يجب اخذ الحيطة عند صرف الدواء:
Navane , vascor, Norvir
أو Amlodipine مع Amiloride.

-في دراسة تحسين نوعية الحياة : يقلل الصداع
-يفضل تناوله صباحا ولا يتعلق بوجود الطعام .
-من الأدوية المكلفة نسبيا.